Boc-Arg (Pbf) -OH waa derivative arginine.
Bivalirudine, daawada xinjirowga lidka ku ah synthetic oo ah ina-adeerkii 20-peptide ee Hirudin, ayaa loo oggolaaday iibka Maraykanka 2000. Cirbaddu waa walax cad, dabacsan ama adag.Bivarudine waxay si gaar ah ugu xidhi kartaa goobta trombobin katalytic iyo goobta xidhitaanka dibadda ee anion, waxayna si toos ah u joojin kartaa dhaqdhaqaaqa thrombin, sidaas awgeed waxay joojisaa falcelinta kicinta oo ay keento trombobin, saameynteeduna waa dib loo rogaa.Bivarudine waxaa inta badan loo isticmaalaa daawada xinjirowga lidka ku ah ee faragelinta halbowlaha ah ee la doortay (PCI) ee dadka waaweyn.
Bivarudine waa xannibaadaha tooska ah ee thrombin, kaas oo si gaar ah ugu xidha goobaha catalytic iyo anion exo-binding ee thrombin bilaash ah iyo thrombus.Nidaamka isku xidhka ee u dhexeeya bivaludine iyo thrombin waa dib loo rogi karaa, thrombin-kuna wuxuu soo celin karaa hawlihii bayooloji ee asalka ahaa ee thrombin iyadoo si tartiib ah enzymolysis ee isku dhafka peptide ee u dhexeeya bivaludine Arg3-Pro4.
Daraasadaha gudaha vitro ayaa muujiyay in bivarudine aysan kaliya joojin karin thrombin-ka bilaashka ah ee lateral, laakiin sidoo kale waxay joojin kartaa xinjirowga xinjirowga dhiigga iyada oo aan laga takhalusin walxaha ay sii daayaan platelet.Waxay dheerayn kartaa wakhtiga prothrombin ee qayb ahaan (APTT), trombobin (TT), wakhtiga prothrombin (PT) iyo wakhtiga xinjirowga firfircoon (ACT) ee firfircoonida balasmaha caadiga ah.Waxaa jira xiriir toos ah oo la leh fiirsashada bivarudine, laakiin in isku xirnaantan ay ku jirto codsiga bukaan-socodka ma cadda.
Waxaa lagu soo warramey suugaanta in farmasokinetics ee bukaanada ku jira angioplasty percutaneous coronary angioplasty (PTCA) ay yihiin kuwo toosan ka dib maamulka xididdada bivarudine.Bukaan-socodka waxaa la siiyay 1 mg / kg xididada sida qiyaasta culeyska, oo ay ku xigto faleebo kale oo IV ah oo ah 2.5 mg / kg / hr saacadaha 4, kaas oo xasiliyay 12.3 ± 1.7 mg / ml in vivo.Bivarudine waxaa laga nadiifiyaa balasmaha iyadoo la adeegsanayo hydrolysis kelyaha iyo hoos u dhaca borotiinka.Nadiifinta nolosha nuska ee bukaanada leh shaqada caadiga ah ee kelyaha waxay ku dhowdahay 25min, iyo nadiifinta nolosha nuska bukaanada qaba kelyo la'aan dhexdhexaad ah iyo mid daran waa la dheereeyay.Qiyaastii 25% ee bivarudine waxaa laga saari karaa sifeynta waxaana lagu nadiifin karaa hemodialysis.ACT waa in lala socdo bukaanada qaba cillad kelyaha.Mutadawiciinta caafimaadka qaba, saamaynta xinjirowga lidka ku ah ayaa isla markiiba la arkay ka dib markii la maamulay xididada bivarudine, oo leh PT, ACT iyo APTT dheer.Hal ilaa laba saacadood ka dib bixitaanka, ACT waxay ku soo noqotay heerkii hore ee maamulka.